ラパコニチン臭化水素酸塩

ラパコニチン臭化水素酸塩（LA）はジテルペノイドアルカロイドの一種であるラバコニチンで、キンポウゲ科のトリカブトから抽出・単離されます。これは、中国初の中枢神経系用の非中毒性鎮痛薬です。-鎮痛、解熱、鎮痛、局所麻酔の効果があり、依存性がなく副作用が少ないという特徴があります。-その鎮痛効果はインドメタシンより強く、モルヒネより弱いです。現在、その強力な鎮痛効果と免疫調節効果は、主にさまざまな専門分野の臨床診断および治療活動に使用されており、癌の後期鎮痛および周術期鎮痛にも広く使用されています。

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ラパコニチンは主にハーブであるトリカブトの根から抽出され、強力な鎮痛効果、効果の長期持続性、そして副作用がほとんどないことが臨床的に証明されています。-これは中国初の非依存性鎮痛剤です。-

LA は中国初の非中毒性、非オピオイド鎮痛薬であり、中国の癌患者に対する「第 3 段階」の鎮痛レジメンに含まれています。- LA の鎮痛効果はモルヒネには劣るものの、ペチジンには匹敵し、解熱鎮痛薬アミノピリンよりも 7 倍強力です。 LA は鎮痛の発現が遅いですが効果が長く持続するため、トラマドールの一般的な代替品となっています。-研究により、LA は中枢神経系の電位依存性ナトリウムおよびカルシウム チャネルに影響を及ぼし、それによって神経伝導を遮断することにより、軸索損傷によって引き起こされる異所性放電を抑制できることがわかっています。{7}}また、シナプス前膜によるノルエピネフリンとセロトニンの再取り込みを阻害し、シナプス間隙におけるそれらのレベルを増加させることにより、求心性神経線維からのサブスタンス P とソマトスタチンの放出を阻害し、それによって強力かつ持続的な鎮痛効果を発揮します。また、大脳水道および皮質細胞周囲の灰白質へのカルシウム流入、および核因子κB の発現を阻害することによって鎮痛効果を発揮することもあります。

（参考文献：鎮痛における臭化水素酸ラパコニチンの研究の進捗状況、Gong QA、LiM。直腸手術を受ける癌患者の術後疼痛および血清補体 3 および 4 レベルに対するラパコニチンの影響［J］。Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi、2015、35( 6) : 668-672。)

1.鎮痛

ラプトパコニチンは我が国初の非中毒性鎮痛薬であり、癌性疼痛、術後疼痛、坐骨神経痛など、軽度から中等度のさまざまな痛みの症状の治療に使用されています。{0}臨床的には、ラパコニチンの鎮痛効果はアミノピリンの 7 倍であり、歯痛、三叉神経痛、帯状疱疹の痛み、および術後の痛みを大幅に軽減することが示されています。

2.抗炎症作用-

ラプトパコニチンには中程度の抗炎症作用があり、エリテマトーデス、リウマチ、関節リウマチなどの炎症状態を治療する民間療法で一般的に使用されています。{0}ラプトパコニチンは、NF-κB 経路とマイトジェン- 活性化プロテインキナーゼ (MAPK) シグナル伝達経路を阻害することで NO 生成を阻害し、それによって炎症因子 (TNF-、IL-1、IL-6) およびケモカイン (KC、MCP-1、MIP-1) の発現を減少させ、抗炎症効果を実現します。

3.抗不整脈薬

ラプトパコニチンの抗不整脈効果は、ラパコニチンの独特の活性です。ラパコニチンは、クラス Ic の抗不整脈天然産物クラスに属します。その誘導体の抗不整脈活性は、芳香族基の C-5' 位のハロゲンに依存します。生物活性に影響を与えるハロゲン置換の順序は、Br > I > Cl です。ラパコニチン臭化水素酸塩は、最も強力な抗不整脈誘導体です。

4.抗腫瘍効果-

ラパコニチン硫酸塩は、ホスホイノシチド 3-キナーゼ/プロテインキナーゼ B (PI3K/プロテインキナーゼ B、PKB、または AKT) シグナル伝達経路を介して G0/G1 期の A549 細胞をブロックし、アポトーシスを誘導し、細胞の生存率と増殖を阻害します。 PI3K/AKT シグナル伝達経路は、細胞の生存、増殖、成長において重要な役割を果たします。

5. 抗てんかん効果-

ラパコニチンによるナトリウム電流の阻害は使用に依存しており、ナトリウム電流の活性化と不活性化の電圧依存性は変化しません。{0}{1}ラパコニチンは、ビククリン、アコニチン、または Mg2+- を含まない外部溶液によって誘発されるニューロンのてんかん様放電とバーストの持続時間を選択的に短縮します。これは、ラパコニチンの抗てんかん活性が軸索コンダクタンスの阻害とナトリウム電流の減少によって媒介される可能性があることを示唆しています。

副作用

時々、めまい、動悸、蕁麻疹、胸部圧迫感、アレルギー性発疹が起こることがありますが、通常は自然に治ります。

注射により局所的な炎症を引き起こす可能性があります。

禁忌と予防措置

この製品はアレルギーのある患者には禁忌です。

重度の肝機能不全または腎機能不全のある患者には注意して使用してください。

妊娠中および授乳中の女性に対するこの薬の安全性は不明です。使用はリスクと慎重に比較検討する必要があります。

心臓病のある患者には注意して使用してください。

薬物相互作用

他の中枢神経系抑制剤（鎮静剤や睡眠薬など）と併用すると、抑制効果が増強される場合があります。

医師の監督のもと、他の薬剤と併用することをお勧めします。

特記事項

作用の発現が遅い: モルヒネ、ラッパコニチン臭化水素酸塩などの速効性オピオイドと比較すると、{0} 注射後効果が現れるまでに約 30 分かかるため、即時の鎮痛が必要な極端な状況には適していません。

ラパコニチンの製剤は主に、多様な臨床ニーズを満たすためにさまざまな剤形に基づいています。主な剤形と製剤の特徴は次のとおりです。

1.注射

これは最も古典的で一般的な剤形で、急性、中等度から重度の痛みに使用されます。

式：

有効成分：ラパコニチン臭化水素酸塩

溶剤：注射用水

pH 調整剤: 薬物の安定性を確保し、注射時の刺激を軽減するために、pH を適切な範囲 (通常 4.0 ～ 6.0) に調整するために、希塩酸または水酸化ナトリウム溶液が一般的に使用されます。

可能な賦形剤: 安定性を高めるために、酸化防止剤 (亜硫酸水素ナトリウムなど) が添加されることがあります。

一般的な強度: 4mg/2ml、8mg/2ml など。

投与経路：筋肉内注射または静脈内注入。

2. 錠剤/丸薬

これは慢性的で持続的な痛みの維持療法に使用され、投与に便利です。

式：

有効成分：ラパコニチン臭化水素酸塩

バルカー: デンプン、乳糖、微結晶セルロースなど、錠剤の重量を増やすために使用されます。ポリビニルピロリドン (PVP) や澱粉スラリーなどの結合剤は、粉末を結合するために使用されます。

架橋カルボキシメチルセルロースナトリウムや低置換度ヒドロキシプロピルセルロースなどの崩壊剤は、胃腸管内での錠剤の崩壊を促進します。{{1}

ステアリン酸マグネシウムやタルクなどの滑沢剤は錠剤の圧縮を促進します。

一般的な強度: 5 mg/錠。

3. パッチ（経皮ドラッグデリバリーシステム）

この革新的な剤形は持続的で安定した鎮痛を提供し、長期投薬を必要とする慢性疼痛（癌性疼痛など）の患者に特に適しています。{0}}初回通過時の肝臓への影響や胃腸への副作用を回避します。-

配合:

有効成分：ラパコニチン臭化水素酸塩

ポリアクリレート、シリコーン、ポリイソブチレンなどの感圧性接着剤を使用すると、パッチが皮膚に接着し、薬物の貯留および放出媒体として機能します。

アミノケトンやオレイン酸などの浸透促進剤は、薬物が角質層に浸透するのを助けます。

バッキング層: 薬物の蒸発や外部汚染を防ぐ、水不透過性のフィルム-。 -粘着防止層: 使用前に剥がす保護層。

利点: 安定した血中薬物濃度、長期持続効果（24 時間以上持続）、使いやすく、患者のコンプライアンスが良好です。{0}

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